生物竞赛中各种药物

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Na+通道阻断剂

• 河豚毒（TTX）：特异性阻断Na+通道（快钠通道INa），毒性相当于剧毒药品氰化钠的1250倍，可用作麻醉剂。
• 普鲁卡因：麻醉剂，毒性弱。
• 丁卡因：局部麻醉剂，药效和毒性为普鲁卡因的10倍。
• 铯：阻断慢钠通道（If）。
• 奎尼丁：抑制Na+内流，其次抑制Ca2+内流，引起低血压，抗心律失常。

K+通道阻断剂

• 四乙胺（TEA）:麻醉剂，可使动作电位的下降显著延长。
• 胺碘酮：抗心律失常，抗心绞痛（降低外周阻力）。
  • 延长有效不应期。
  • 降低窦房结自律性，因其可导致对阿托品无反应的心动过缓。
  • 非竞争性抑制α及β肾上腺素能受体。

Ca2+通道阻断剂

• 硝苯地平：阻止Ca2+内流。
  • 治疗心绞痛（舒血管）。
  • 阻断血管膜上α-肾上腺素能受体。
  • 类似的二氢吡啶类药物还有尼莫地平、拉西地平、非洛地平、氨氯地平。
• 维拉帕米（异博定）：L型Ca2+阻断剂（慢钙）。
  • 抗心绞痛，抗心律失常。
  • 类似的苯烷胺类药物还有加洛帕米、噻帕米。
• Ni2+：T型Ca2+阻断剂（快钙）。
• Mn2+：L型Ca2+阻断剂（慢钙）。
• 奎尼丁：见Na+通道阻断剂。

Na+-K+泵抑制剂

• 乌本苷/哇巴因（Ouabain）：极少量即可抑制。
• 地高辛：强心苷（中效）
• 地吉妥辛：强心苷（慢效）
• 西地兰：强心苷（速效）
• 毛旋花子甙K：强心苷（速效）
• _总之就是各种强心苷，机理为其与Na+-K+泵结合并抑制，使胞内Na+浓度升高，激活细胞膜上Na+-Ca2+交换系统，从而导致胞内Na+与胞外Ca2+交换，使细胞浆内Ca2+增多，肌浆网内Ca2+储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca2+释放，直接提高心肌收缩力_。

胆碱酯酶抑制剂

• 新斯的明：抑制胆碱酯酶以减轻肌无力症状。
• 有机磷农药：磷酸化胆碱酯酶使其丧失活性。

胆碱能受体阻断剂

• 筒箭毒碱：特异性阻断终板膜N2型ACh受体阳离子通道，松弛肌肉。
• α-银环蛇毒：同上。
• 美加明：主要拮抗N1受体，可被用作自主神经节阻断剂，产生抗高血压效应。
• 六烃季铵：主要拮抗N1受体。
• 戈拉碘铵：主要拮抗N2受体，用作肌松药。
• 十烃季铵：主要拮抗N2受体，用作肌松药。
• 阿托品：M型受体阻断剂，抑制心迷走神经，加速心率。

肾上腺素能受体阻断剂

• 普萘洛尔（心得安）：β型肾上腺素受体拮抗剂（对β1和β2无选择性），减少肾上腺素强心效应。
• 酚妥拉明：阻断α受体（包括α1和α2，主要是α1）。
• 哌唑嗪：选择性阻断α1受体。
• 育亨宾：选择性阻断α2受体。
• 阿替洛尔：主要阻断β1受体。
• 美托洛尔：同上。
• 丁氧胺：主要阻断β2受体。

精神病类药物

• 氯丙嗪：中枢多巴胺受体的拮抗剂。
  • 稳定情绪。
  • 镇吐。
  • 降温。
  • 拮抗外周α-肾上腺素受体，直接扩张血管，引起血压下降。

DNA诱变剂

诱发点突变

碱基类似物

• 5-溴尿嘧啶（5-BrU）：与T相似，复制时代替T参入，与G配对，导致最终复制后的DNA中的A：T转换为G：C。
• 2-氨基嘌呤：与A相似，既能与T配对也能与C配对，若与C配对则导致A：T变为G：C。

烷基化试剂

碱基被烷基化试剂如氮芥、硫芥和EMS（甲磺酸乙酯，不是中国邮政！）修饰而改变配对性质，从而转换碱基对。

此外，某些双功能烷化剂可使DNA链间交换导致染色体断裂。

• 6-甲基鸟嘌呤：与T配对，导致G：C转换为A：T。

脱氨基试剂

• 亚硝酸：无特异性脱氨基
  • C→U
  • A→I（次黄嘌呤）
  • G→黄嘌呤（配对性质不改变）
• 亚硫酸：特异性脱氨基
  • C→U

诱发移码突变

结构扁平，插入碱基间，并骗过DNAP，使DNA复制时发生移码突变。

• 吖啶黄
• 原黄素
• 溴化乙啶/锭（EB）

DNA转录抑制剂

抑制细菌转录

• 利福霉素：作用于RNA聚合酶β亚基，抑制转录起始，阻止前4个核苷酸参入。
• 利链霉素：作用于RNA聚合酶β亚基，抑制转录延伸。
• _此类药物亦可抑制线粒体和叶绿体_。

抑制真核生物转录

• α-鹅膏蕈碱：高度抑制RNAPⅡ，中度抑制RNAPⅢ。
• 放线菌素D：高度抑制RNAPⅠ，轻度抑制RNAPⅡ和RNAPⅢ。

蛋白质翻译抑制剂

原核生物翻译抑制剂

• 链霉素：氨基糖苷类抗生素，低浓度下导致核糖体误读mRNA，只会抑制，不会杀死敏感菌；高浓度下完全抑制翻译起始，杀死敏感菌。
• 氯霉素：与核糖体50S亚基结合，抑制细菌大亚基的肽酰转移酶活性。
• 林可霉素：同上。
• 稀疏霉素：同上。
• 卡那霉素：与核糖体30S亚基结合，致使mRNA密码误读。
• 红霉素：作用于50S亚基上的多肽链离开通道，阻止正在延伸的多肽链离开而抑制翻译。
• 四环素：与30S亚基结合而抑制氨酰-tRNA的结合；此外，还能抑制ppGpp的合成而解除严谨反应。
• 黄色霉素：结合EF-Tu（延伸因子），形成氨酰-tRNA·EF-Tu·GTP·黄色霉素复合物，使得EF-Tu难以从核糖体上解离，最后无游离EF-Tu催化氨酰-tRNA进入A部位。
• 梭链孢酸：作用于EF-G，结合核糖体-EF-G·GDP，阻止其解离，使得EF-G无法循环利用而抑制翻译。

真核生物翻译抑制剂

• 白喉毒素（DT）：由白喉杆菌的一种溶原性噬菌体产生的外毒素，在真核细胞中催化NAD+上的ADP-核糖基转移到eEF2分子上（受体为一个特殊修饰的His残基）使其失活，从而抑制移位反应。（可抑制古菌）
• 蓖麻毒素：蓖麻籽的一种毒蛋白，毒性为氰化钾的100倍，在真核生物中作为特异性N-糖苷酶切下28SrRNA上的一个A，导致核糖体失活。
• α-帚曲霉素：真菌产生的毒素，作用类似于蓖麻毒素，此外，还可作用于细菌23SrRNA。
• 茴香霉素：与核糖体大亚基结合，阻止移位。
• 放线菌酮：同上。
  • 注意：此处要与真核生物RNA聚合酶抑制剂放线菌素D区分开

真核&原核翻译抑制剂

• 嘌呤霉素：分子结构与氨酰-tRNA类似，进入A位点接受P位点的肽酰基，形成肽酰嘌呤霉素。因为其不能发生移位反应，不久后与核糖体解离，提前中断翻译。（可抑制古菌）
• 潮霉素B：由吸水链霉菌产生，可稳定氨酰tRNA与A位点结合阻止其移位。

呼吸电子传递链阻断剂

• 鱼藤酮：是一种非毒性的电子传递链抑制剂，与Fe-S蛋白和泛醌之间的复合物Ⅰ结合
• 杀粉蝶霉素A：
• 抗霉素A：
• 硫化氢：
• 氰化物：
• 一氧化碳：

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